2023-02-24
近日,美國國家科學院院士、美國藝術與科學院院士、美國加利福尼亞大學伯克利分校勞倫斯伯克利國家實驗室John F.Hartwig教授課題組報道了一種二取代烯烴的遠程氫胺化反應,可分別在烷基鏈的近末端(subterminal)與非活化亞甲基位進行選擇性地官能團化反應。高區域選擇性和反應速率的關鍵是胺上取代基的電子性質,以及通過評估配體模塊對反應性和選擇性的空間和電子效應所開發的配體DIP-Ad-SEGPHOS。遠程氫胺化可與廣泛的烯烴和氨基吡啶兼容,并能夠從烯烴的異構體混合物中通過區域匯聚性反應合成一系列胺產物。此外,氨基取代的產物還可與多種親核試劑進行親核芳香取代反應,進一步證明了反應的實用性。文章鏈接DOI:10.1021/jacs.2c13054